Articles

Ibuprofens effekt på nervsystemet

26 september 2017
Läkemedelsforskning

Den populära smärtstillande medicinen ibuprofen spelar en roll i vårt nervsystem. För första gången har forskare från Köpenhamns universitet nu kunnat fastställa hur läkemedlet fungerar i nervsystemet. Forskarna hoppas att den nya kunskapen kan bidra till att man i framtiden kan ta fram bättre och mer målinriktade smärtlindrande läkemedel.

Ibuprofen, även känt som läkemedlen Ipren, Ibumetin och Brufen, är ett smärtstillande läkemedel (NSAID) som används för att behandla feber, smärta och inflammation. Men ibuprofen spelar också en roll i vårt nervsystem, eftersom läkemedlet också kan användas för att behandla smärta orsakad av syreskador och för att skydda mot vissa typer av hjärnskador orsakade av stroke. Tidigare studier har visat att detta beror på ibuprofens interaktion med en specifik receptor – den så kallade syrereceptorn – i nervsystemet, men arten av denna interaktion har hittills varit okänd.

”För första gången kan vi ge en fullständig bild av hur ibuprofen påverkar syrereceptorn i nervsystemet. Vi har närmare undersökt den syrereceptor som aktiveras varje gång vi känner smärta eller vid celldöd, t.ex. efter en stroke. Vi har lärt oss att ibuprofen, i grova drag, påverkar receptorns form och förhindrar att signalen för aktivering av smärta skickas till hjärnan

Associerad professor Stephan Pless

’För första gången kan vi ge en fullständig bild av hur ibuprofen påverkar syrerereceptorn i nervsystemet. Vi har närmare undersökt den syrereceptor som aktiveras varje gång vi känner smärta eller vid celldöd, t.ex. efter en stroke. Vi har lärt oss att ibuprofen, grovt sett, påverkar receptorns form och förhindrar att signalen för aktivering av smärta skickas till hjärnan, säger docent Stephan Alexander Pless från institutionen för läkemedelsdesign och farmakologi, som står bakom den nya studien.

Nya tekniken hjälper forskarna att fastställa ibuprofens effekt
För att fastställa ibuprofens effekt på nervsystemet framställde forskarna en serie av något olika versioner av syrereceptorn. Här undersökte de aktiviteten i cellen före och efter tillsättandet av ibuprofen och detaljerade interaktionen minutiöst. I processen var de tvungna att använda en ny metod med fluorescerande ämnen, eftersom receptorerna är så små att de är osynliga för blotta ögat. Men med hjälp av den fluorescerande tekniken, som får receptorerna att lysa upp, har forskarna fått ytterligare insikt i processen och receptorernas rörelse.

Forskarna upptäckte att effekten av ibuprofen orsakas av att receptorn antar en ny form. Normalt antar receptorn en speciell form som cellen känner igen som smärtframkallande. Då skickar cellen signaler till hjärnan och smärta upplevs. Om ibuprofen tillsätts antar receptorn emellertid en annan form. Detta innebär att cellen inte kan känna igen den som smärtframkallande och därför misslyckas den med att skicka signaler till hjärnan.

Fyndet kommer att hjälpa till att rikta in sig på läkemedel i framtiden
Förhoppningen är att forskarna med sin upptäckt kan hjälpa till att rikta in sig på och förfina utvecklingen av smärtlindrande läkemedel i framtiden.

”Som forskare försöker vi ständigt lära oss och skaffa oss ny kunskap om läkemedel och deras effekter. Ibuprofen är ett läkemedel som används av många människor och vi är därför intresserade av att få en fullständig bild av hur det påverkar kroppen. För första gången har vi nu detaljerad kunskap om hur det fungerar, och vi hoppas naturligtvis att andra kommer att kunna använda denna kunskap på ett konstruktivt sätt i framtiden för att utveckla nya och mer målinriktade läkemedel

Associate Professor Stephan Pless

’Som forskare försöker vi ständigt lära oss och få ny kunskap om läkemedel och deras effekter. Ibuprofen är ett läkemedel som används av många människor och vi är därför intresserade av att få en fullständig bild av hur det påverkar kroppen. För första gången har vi nu detaljerad kunskap om hur det fungerar, och vi hoppas naturligtvis att andra kommer att kunna använda denna kunskap på ett konstruktivt sätt i framtiden för att utveckla nya och mer målinriktade läkemedel”, säger Stephan Pless.

Studien ”Molecular basis for allosteric inhibition of acid-sensing ion channel 1a by ibuprofen” har just publicerats i Journal of Medicinal Chemistry och finns tillgänglig här.

Kontakt:
Associate Professor Stephan Pless
E-post: [email protected]
Telefon: +45 23 64 90 66

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras.