Articles

Efectul ibuprofenului asupra sistemului nervos

26 septembrie 2017
Drug Research

Medicamentul popular pentru ameliorarea durerii, ibuprofenul, joacă un rol în sistemul nostru nervos. Pentru prima dată, cercetătorii de la Universitatea din Copenhaga au reușit acum să determine modul în care funcționează acest medicament în sistemul nervos. Cercetătorii speră ca aceste noi cunoștințe să poată contribui la producerea în viitor a unor medicamente mai bune și mai bine direcționate pentru ameliorarea durerii.

Ibuprofenul, cunoscut și sub numele de medicamentele Ipren, Ibumetin și Brufen, este un medicament analgezic (AINS) utilizat pentru tratarea febrei, a durerii și a inflamațiilor. Dar ibuprofenul joacă, de asemenea, un rol în sistemul nostru nervos, deoarece medicamentul poate fi utilizat și pentru a trata durerea cauzată de leziuni acide și pentru a proteja împotriva anumitor tipuri de leziuni cerebrale cauzate de accident vascular cerebral. Studiile anterioare au arătat că acest lucru se datorează interacțiunii ibuprofenului cu un receptor specific – așa-numitul receptor de acid – din sistemul nervos, dar natura acestei interacțiuni a fost până acum necunoscută.

„Pentru prima dată suntem în măsură să oferim o imagine completă a modului în care ibuprofenul afectează receptorul de acid din sistemul nervos. Am examinat mai în detaliu receptorul acid care este activat de fiecare dată când simțim durere sau în caz de moarte celulară, de exemplu, în urma unui accident vascular cerebral. Am aflat că ibuprofenul, în linii mari, afectează forma receptorului, împiedicând semnalul de activare a durerii să fie trimis la creier

Profesorul asociat Stephan Pless

‘Pentru prima dată suntem în măsură să oferim o imagine completă a modului în care ibuprofenul afectează receptorul acid din sistemul nervos. Am examinat mai în detaliu receptorul acid care este activat de fiecare dată când simțim durere sau în caz de moarte celulară, de exemplu, în urma unui accident vascular cerebral. Am aflat că ibuprofenul, în linii mari, afectează forma receptorului, împiedicând semnalul de activare a durerii să fie trimis la creier’, a declarat profesorul asociat Stephan Alexander Pless de la Departamentul de Proiectare a Medicamentelor și Farmacologie, care se află în spatele noului studiu.

O nouă tehnică îi ajută pe cercetători să stabilească efectul ibuprofenului
În vederea stabilirii efectului ibuprofenului asupra sistemului nervos, cercetătorii au produs o serie de versiuni ușor diferite ale receptorului acid. Aici au examinat activitatea din celulă înainte și după adăugarea ibuprofenului și au detaliat minuțios interacțiunea. În acest proces, ei au fost nevoiți să folosească o nouă metodă care implică substanțe fluorescente, deoarece receptorii sunt atât de mici încât sunt invizibili cu ochiul liber. Dar folosind tehnica fluorescentă, care face ca receptorii să se lumineze, cercetătorii au obținut o mai bună înțelegere a procesului și a mișcării receptorilor.

Cercetătorii au descoperit că efectul ibuprofenului este cauzat de faptul că receptorul capătă o nouă formă. În mod normal, receptorul ia o formă specială, pe care celula o recunoaște ca inducătoare de durere. Apoi, celula trimite semnale către creier și durerea este resimțită. Cu toate acestea, dacă se adaugă ibuprofen, receptorul capătă o altă formă. Acest lucru înseamnă că celula nu este capabilă să îl recunoască drept inductor de durere și, prin urmare, nu reușește să trimită semnale către creier.

Descoperirea va ajuta la direcționarea medicamentelor în viitor
Cercetătorii speră că descoperirea lor poate ajuta la direcționarea și perfecționarea dezvoltării medicamentelor care ameliorează durerea în viitor.

„Ca cercetători, încercăm în mod constant să învățăm și să obținem noi cunoștințe despre medicamente și efectele lor. Ibuprofenul este un medicament folosit de mulți oameni și, prin urmare, suntem interesați să obținem o imagine completă a modului în care acesta afectează organismul. Pentru prima dată avem acum cunoștințe detaliate despre modul în care funcționează și, bineînțeles, sperăm că și alții vor putea folosi aceste cunoștințe în mod constructiv în viitor pentru a dezvolta medicamente noi și mai bine direcționate

Profesorul asociat Stephan Pless

„Ca cercetători, încercăm în mod constant să învățăm și să obținem noi cunoștințe despre medicamente și efectele lor. Ibuprofenul este un medicament folosit de mulți oameni și, prin urmare, suntem interesați să obținem o imagine completă a modului în care acesta afectează organismul. Pentru prima dată avem acum cunoștințe detaliate despre modul în care funcționează și, bineînțeles, sperăm că și alții vor putea folosi aceste cunoștințe în mod constructiv în viitor pentru a dezvolta medicamente noi și mai bine direcționate”, a declarat Stephan Pless.

Studiul „Molecular basis for allosteric inhibition of acid-sensing ion channel 1a by ibuprofen” tocmai a fost publicat în Journal of Medicinal Chemistry și este disponibil aici.

Contact:
Profesor asociat Stephan Pless
E-mail: [email protected]
Telefon: +45 23 64 90 66

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.