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The Effect of Ibuprofen on the Nervous System

26 September 2017
Drug Research

The popular pain-relieving medication ibuprofen plays a role in our nervous system. Pela primeira vez, as pesquisas da Universidade de Copenhague foram capazes de determinar como o medicamento funciona no sistema nervoso. Os pesquisadores esperam que este novo conhecimento possa contribuir para a produção de medicamentos para alívio da dor melhores e mais direcionados no futuro.

Ibuprofeno, também conhecido como as drogas Ipren, Ibumetin e Brufen, é uma droga para aliviar a dor (AINEs) usada para tratar a febre, dor e inflamação. Mas o ibuprofeno também desempenha um papel no nosso sistema nervoso, uma vez que a droga também pode ser usada para tratar a dor causada por danos ácidos e para proteger contra certos tipos de danos cerebrais causados por acidentes vasculares cerebrais. Estudos anteriores mostraram que isto se deve à interação do ibuprofeno com um receptor específico – o chamado receptor ácido – no sistema nervoso, mas a natureza desta interação tem sido até agora desconhecida.

“Pela primeira vez somos capazes de dar um quadro completo de como o ibuprofeno afeta o receptor ácido no sistema nervoso. Examinamos com mais detalhes o receptor ácido que é ativado cada vez que sentimos dor ou em caso de morte celular, por exemplo, após um derrame. Aprendemos que o ibuprofeno, aproximadamente falando, afeta a forma do receptor, impedindo que o sinal para ativar a dor seja enviado ao cérebro

Associate Professor Stephan Pless

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‘Pela primeira vez somos capazes de dar um quadro completo de como o ibuprofeno afeta o receptor ácido no sistema nervoso. Examinamos com mais detalhes o receptor ácido que é ativado cada vez que sentimos dor ou em caso de morte celular, por exemplo, após um derrame. Aprendemos que o ibuprofeno, aproximadamente falando, afeta a forma do receptor, impedindo que o sinal para ativar a dor seja enviado ao cérebro”, diz o Professor Associado Stephan Alexander Pless do Departamento de Design de Medicamentos e Farmacologia, que está por trás do novo estudo.

Nova Técnica Ajuda os Pesquisadores a Estabelecer o Efeito do Ibuprofeno
Com o objetivo de estabelecer o efeito do ibuprofeno no sistema nervoso, os pesquisadores produziram uma série de versões ligeiramente diferentes do receptor ácido. Aqui eles examinaram a atividade na célula antes e depois da adição do ibuprofeno e detalharam minuciosamente a interação. No processo eles tiveram que usar um novo método envolvendo substâncias fluorescentes, já que os receptores são tão pequenos que são invisíveis a olho nu. Mas usando a técnica fluorescente, que faz com que os receptores se iluminem, os pesquisadores obtiveram mais informações sobre o processo e o movimento dos receptores.

Os pesquisadores descobriram que o efeito do ibuprofeno é causado pelo receptor assumir uma nova forma. Normalmente o receptor assume uma forma especial, que a célula reconhece como sendo indutora de dor. Então a célula envia sinais para o cérebro e a dor é sentida. Se o ibuprofeno for adicionado, no entanto, o receptor assume uma forma diferente. Isto significa que a célula é incapaz de reconhecê-lo como indutor de dor e, portanto, não envia sinais para o cérebro.

A Descoberta Ajudará a Alvejar Drogas no Futuro
Os pesquisadores esperam que sua descoberta possa ajudar a alvejar e refinar o desenvolvimento de drogas que aliviam a dor no futuro.

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“Como pesquisadores, estamos constantemente tentando aprender e ganhar novos conhecimentos sobre drogas e seus efeitos. O Ibuprofeno é um medicamento usado por muitas pessoas, e por isso estamos interessados em obter um quadro completo de como ele afeta o corpo. Pela primeira vez temos agora um conhecimento detalhado de como ele funciona, e naturalmente esperamos que outros sejam capazes de usar esse conhecimento construtivamente no futuro para desenvolver novas e mais específicas drogas

Associado Professor Stephan Pless

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‘Como pesquisadores estamos constantemente tentando aprender e ganhar novos conhecimentos sobre as drogas e seus efeitos. O Ibuprofeno é um medicamento usado por muitas pessoas, e por isso estamos interessados em obter uma visão completa de como ele afeta o corpo. Pela primeira vez temos agora um conhecimento detalhado de como funciona, e naturalmente esperamos que outros possam usar esse conhecimento construtivamente no futuro para desenvolver novas e mais específicas drogas”, diz Stephan Pless.

O estudo “Molecular basis for allosteric inhibition of acid-sensing ion channel 1a by ibuprofen” acaba de ser publicado no Journal of Medicinal Chemistry e está disponível aqui.

Contact:
Associate Professor Stephan Pless
E-mail: [email protected]
Telefone: +45 23 64 90 66

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