Articles

The Effect of Ibuprofen on the Nervous System

26 września 2017
Badania nad lekami

Popularny lek uśmierzający ból ibuprofen odgrywa pewną rolę w naszym układzie nerwowym. Po raz pierwszy badaczom z Uniwersytetu w Kopenhadze udało się teraz ustalić, w jaki sposób lek działa w układzie nerwowym. Naukowcy mają nadzieję, że ta nowa wiedza może przyczynić się do produkcji lepszych i bardziej ukierunkowanych leków uśmierzających ból w przyszłości.

Ibuprofen, znany również jako leki Ipren, Ibumetin i Brufen, jest lekiem przeciwbólowym (NLPZ) stosowanym w leczeniu gorączki, bólu i stanów zapalnych. Ale ibuprofen odgrywa również rolę w naszym układzie nerwowym, ponieważ lek ten może być również stosowany w leczeniu bólu spowodowanego uszkodzeniem kwasu oraz w ochronie przed niektórymi rodzajami uszkodzeń mózgu spowodowanych udarem. Poprzednie badania wykazały, że jest to spowodowane interakcją ibuprofenu ze specyficznym receptorem – tzw. receptorem kwasowym – w układzie nerwowym, ale natura tej interakcji była dotychczas nieznana.

„Po raz pierwszy jesteśmy w stanie dać pełny obraz tego, jak ibuprofen wpływa na receptor kwasowy w układzie nerwowym. Zbadaliśmy bardziej szczegółowo receptor kwasu, który jest aktywowany za każdym razem, gdy odczuwamy ból lub w przypadku śmierci komórki, np. po udarze. Dowiedzieliśmy się, że ibuprofen, mówiąc z grubsza, wpływa na formę receptora, uniemożliwiając wysłanie do mózgu sygnału aktywującego ból

Pracownik naukowy Stephan Pless

„Po raz pierwszy jesteśmy w stanie przedstawić pełny obraz tego, jak ibuprofen wpływa na receptor kwasu w układzie nerwowym. Zbadaliśmy bardziej szczegółowo receptor kwasu, który jest aktywowany za każdym razem, gdy odczuwamy ból lub w przypadku śmierci komórki, np. po udarze. Dowiedzieliśmy się, że ibuprofen, mówiąc z grubsza, wpływa na formę receptora, uniemożliwiając wysłanie do mózgu sygnału aktywującego ból”, mówi docent Stephan Alexander Pless z Wydziału Projektowania Leków i Farmakologii, który stoi za nowymi badaniami.

Nowa technika pomaga badaczom ustalić efekt działania ibuprofenu
W celu ustalenia wpływu ibuprofenu na układ nerwowy badacze wyprodukowali serię nieco odmiennych wersji receptora kwasowego. Tutaj badali aktywność w komórce przed i po dodaniu ibuprofenu i drobiazgowo opisywali interakcję. W tym procesie musieli zastosować nową metodę z wykorzystaniem substancji fluorescencyjnych, ponieważ receptory są tak małe, że są niewidoczne gołym okiem. Ale przy użyciu techniki fluorescencyjnej, która sprawia, że receptory świecą się, naukowcy zyskali dalszy wgląd w proces i ruch receptorów.

Badacze odkryli, że efekt ibuprofenu jest spowodowany przez receptor przyjmujący nową formę. Normalnie receptor przybiera specjalną formę, którą komórka rozpoznaje jako wywołującą ból. Wtedy komórka wysyła sygnały do mózgu i ból jest odczuwalny. Jeśli jednak doda się ibuprofen, receptor przyjmuje inną postać. Oznacza to, że komórka nie jest w stanie rozpoznać go jako wywołującego ból i dlatego nie wysyła sygnałów do mózgu.

Odkrycie pomoże ukierunkować leki w przyszłości
Badacze mają nadzieję, że ich odkrycie może pomóc w ukierunkowaniu i udoskonaleniu rozwoju leków uśmierzających ból w przyszłości.

„Jako badacze ciągle próbujemy się uczyć i zdobywać nową wiedzę na temat leków i ich działania. Ibuprofen jest lekiem stosowanym przez wielu ludzi, dlatego jesteśmy zainteresowani uzyskaniem pełnego obrazu tego, jak wpływa on na organizm. Po raz pierwszy mamy teraz szczegółową wiedzę na temat jego działania i oczywiście mamy nadzieję, że inni będą w stanie konstruktywnie wykorzystać tę wiedzę w przyszłości w celu opracowania nowych i bardziej ukierunkowanych leków

Profesor Stephan Pless

„Jako badacze stale staramy się uczyć i zdobywać nową wiedzę na temat leków i ich skutków. Ibuprofen jest lekiem stosowanym przez wielu ludzi, dlatego jesteśmy zainteresowani uzyskaniem pełnego obrazu tego, jak wpływa on na organizm. Po raz pierwszy mamy teraz szczegółową wiedzę na temat jego działania i oczywiście mamy nadzieję, że w przyszłości inni będą mogli konstruktywnie wykorzystać tę wiedzę do opracowania nowych i bardziej ukierunkowanych leków”, mówi Stephan Pless.

Badanie „Molecular basis for allosteric inhibition of acid-sensing ion channel 1a by ibuprofen” zostało właśnie opublikowane w Journal of Medicinal Chemistry i jest dostępne tutaj.

Kontakt:
Associate Professor Stephan Pless
E-mail: [email protected]
Telefon: +45 23 64 90 66

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.