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イブプロフェンの神経系への影響

2017年9月26日
医薬品研究

人気の鎮痛薬イブプロフェンは、私たちの神経系で役割を担っているのだそうです。 このたび、コペンハーゲン大学の研究者らが、この薬が神経系でどのように働くのかを初めて明らかにした。 研究者らは、この新たな知見が、将来、より優れた、より標的を絞った痛み止めの製造に貢献することを期待しています。

イブプロフェンは、イプレン、イブメチン、ブルフェンという薬としても知られており、発熱、痛み、炎症の治療に用いられる鎮痛剤(NSAID)です。 しかし、イブプロフェンは、酸欠による痛みの治療や、脳卒中によるある種の脳障害からの保護にも使われることがあり、私たちの神経系に関わる役割も担っているのです。 これまでの研究で、イブプロフェンが神経系にある特定の受容体、いわゆる酸受容体と相互作用することが明らかになっていますが、この相互作用の性質はこれまで不明でした。

「今回初めて、イブプロフェンが神経系の酸受容体にどのように作用するかの全体像を示すことができた。 私たちが痛みを感じるたびに、あるいは脳卒中などの細胞死の際に活性化される酸受容体について、より詳細に調べました。 イブプロフェンは、大まかに言えば、受容体の形に影響を与え、痛みを活性化する信号が脳に送られるのを防ぐことがわかりました

Associate Professor Stephan Pless

「今回初めて、イブプロフェンが神経系の酸受容体にどのように影響を与えるかの全体像を与えることが出来ました。 私たちが痛みを感じるたびに、あるいは脳卒中などの細胞死の際に活性化される酸受容体について、より詳細に調べました。 3511>

New Technique Helps the Researchers Establishment of Ibuprofen
Ibuprofen on the nervous systemの効果を確認するために、研究者は、わずかに異なるバージョンの酸性受容体を作りました。 ここで彼らは,イブプロフェンを加える前と後の細胞内の活性を調べ,相互作用を詳細に調べました。 その際、受容体は非常に小さいため肉眼では見えないので、蛍光物質を用いた新しい方法を用いなければならなかった。

研究者たちは、イブプロフェンの効果が、受容体が新しい形をとることによって生じることを発見しました。 通常、受容体は特殊な形態をとり、細胞はそれが痛みを誘発するものであると認識します。 そして、細胞は脳に信号を送り、痛みを感じるのである。 ところが、イブプロフェンが加わると、受容体は別の形をとるようになるのです。

この発見が、将来の薬のターゲットになる
研究者たちは、この発見が、将来、痛みを和らげる薬の開発のターゲットとなり、改良するのに役立つことを期待しています

「研究者として私たちは、薬とその効果について常に学び、新しい知識を得ようとしています。 イブプロフェンは多くの人に使われる薬なので、体にどのような影響を与えるのか、その全体像を把握することに興味があるのです。 研究者として私たちは、薬とその効果について常に学び、新しい知識を得ようとしています。 イブプロフェンは多くの人が使う薬なので、それが体にどのような影響を与えるのか、その全貌を把握することに興味があるのです。 今回初めて、イブプロフェンの作用に関する詳細な知識を得ることができました。当然ながら、この知識を将来、より的を射た新薬の開発に役立てることを期待しています」と、ステファン・プレスは述べている。

研究「Molecular basis for allosteric inhibition of acid-sensing ion channel 1a by ibuprofen」は、Journal of Medicinal Chemistryに掲載され、こちらからご覧いただけます。

お問い合わせ先:
Stephan Pless准教授
Eメール: [email protected]
Tel: +45 23 64 90 66

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