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L’effetto dell’ibuprofene sul sistema nervoso

26 settembre 2017
Ricerca sui farmaci

Il popolare farmaco antidolorifico ibuprofene gioca un ruolo nel nostro sistema nervoso. Per la prima volta, i ricercatori dell’Università di Copenaghen sono stati ora in grado di determinare come funziona il farmaco nel sistema nervoso. I ricercatori sperano che questa nuova conoscenza possa contribuire alla produzione di farmaci antidolorifici migliori e più mirati in futuro.

L’ibuprofene, conosciuto anche come i farmaci Ipren, Ibumetin e Brufen, è un farmaco antidolorifico (FANS) usato per trattare la febbre, il dolore e l’infiammazione. Ma l’ibuprofene gioca anche un ruolo nel nostro sistema nervoso, dato che il farmaco può anche essere usato per trattare il dolore causato da danni da acido e per proteggere contro alcuni tipi di danni al cervello causati da ictus. Studi precedenti hanno dimostrato che questo è dovuto all’interazione dell’ibuprofene con un recettore specifico – il cosiddetto recettore acido – nel sistema nervoso, ma la natura di questa interazione è stata finora sconosciuta.

“Per la prima volta siamo in grado di dare un quadro completo di come l’ibuprofene colpisce il recettore acido nel sistema nervoso. Abbiamo esaminato più in dettaglio il recettore acido che viene attivato ogni volta che sentiamo dolore o in caso di morte cellulare, ad esempio in seguito a un ictus. Abbiamo imparato che l’ibuprofene, grosso modo, colpisce la forma del recettore, impedendo che il segnale di attivazione del dolore venga inviato al cervello

Associate Professor Stephan Pless

‘Per la prima volta siamo in grado di dare un quadro completo di come l’ibuprofene colpisce il recettore acido nel sistema nervoso. Abbiamo esaminato più in dettaglio il recettore acido che viene attivato ogni volta che sentiamo dolore o in caso di morte cellulare, ad esempio in seguito a un ictus. Abbiamo imparato che l’ibuprofene, grosso modo, colpisce la forma del recettore, impedendo al segnale di attivazione del dolore di essere inviato al cervello”, dice il professore associato Stephan Alexander Pless del Dipartimento di progettazione di farmaci e farmacologia, che è dietro il nuovo studio.

Nuova tecnica aiuta i ricercatori a stabilire l’effetto dell’Ibuprofene
Per stabilire l’effetto dell’ibuprofene sul sistema nervoso i ricercatori hanno prodotto una serie di versioni leggermente diverse del recettore acido. Qui hanno esaminato l’attività nella cellula prima e dopo l’aggiunta di ibuprofene e hanno dettagliato minuziosamente l’interazione. Nel processo hanno dovuto usare un nuovo metodo con sostanze fluorescenti, poiché i recettori sono così piccoli da essere invisibili a occhio nudo. Ma usando la tecnica della fluorescenza, che fa illuminare i recettori, i ricercatori hanno ottenuto ulteriori informazioni sul processo e sul movimento dei recettori.

I ricercatori hanno scoperto che l’effetto dell’ibuprofene è causato dal recettore che assume una nuova forma. Normalmente il recettore assume una forma speciale, che la cellula riconosce come induttore di dolore. Poi la cellula invia segnali al cervello e il dolore viene sentito. Se viene aggiunto l’ibuprofene, però, il recettore assume una forma diversa. Questo significa che la cellula non è in grado di riconoscerlo come induttore di dolore e quindi non riesce a inviare segnali al cervello.

La scoperta aiuterà a indirizzare i farmaci in futuro
I ricercatori sperano che la loro scoperta possa aiutare a indirizzare e perfezionare lo sviluppo di farmaci antidolorifici in futuro.

“Come ricercatori stiamo costantemente cercando di imparare e acquisire nuove conoscenze sui farmaci e sui loro effetti. L’ibuprofene è un farmaco usato da molte persone, e siamo quindi interessati a ottenere il quadro completo di come colpisce il corpo. Per la prima volta ora abbiamo una conoscenza dettagliata di come funziona, e naturalmente speriamo che altri saranno in grado di utilizzare questa conoscenza in modo costruttivo in futuro per sviluppare farmaci nuovi e più mirati

Associate Professor Stephan Pless

‘Come ricercatori cerchiamo costantemente di imparare e acquisire nuove conoscenze sui farmaci e sui loro effetti. L’ibuprofene è un farmaco usato da molte persone, e siamo quindi interessati a ottenere il quadro completo di come colpisce il corpo. Per la prima volta ora abbiamo una conoscenza dettagliata di come funziona, e naturalmente speriamo che altri saranno in grado di utilizzare questa conoscenza in modo costruttivo in futuro per sviluppare farmaci nuovi e più mirati’, dice Stephan Pless.

Lo studio “Molecular basis for allosteric inhibition of acid-sensing ion channel 1a by ibuprofen” è stato appena pubblicato nel Journal of Medicinal Chemistry ed è disponibile qui.

Contatto:
Associate Professor Stephan Pless
E-mail: [email protected]
Telefono: +45 23 64 90 66

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