Articles

Az ibuprofen hatása az idegrendszerre

2017. szeptember 26.
Gyógyszerkutatás

A népszerű fájdalomcsillapító gyógyszer, az ibuprofen szerepet játszik az idegrendszerünkben. A Koppenhágai Egyetem kutatói most először tudták meghatározni, hogyan működik a gyógyszer az idegrendszerben. A kutatók remélik, hogy ez az új tudás hozzájárulhat ahhoz, hogy a jövőben jobb és célzottabb fájdalomcsillapító gyógyszereket állítsanak elő.

Az Ibuprofen, más néven Ipren, Ibumetin és Brufen gyógyszer néven is ismert fájdalomcsillapító gyógyszer (NSAID), amelyet láz, fájdalom és gyulladás kezelésére használnak. Az ibuprofén azonban az idegrendszerünkben is szerepet játszik, mivel a gyógyszer a savkárosodás okozta fájdalom kezelésére és a stroke okozta agykárosodás bizonyos típusai elleni védelemre is használható. Korábbi vizsgálatok kimutatták, hogy ez az ibuprofénnek az idegrendszerben egy speciális receptorral – az úgynevezett savreceptorral – való kölcsönhatásának köszönhető, de ennek a kölcsönhatásnak a természete eddig ismeretlen volt.

“Most először tudunk teljes képet adni arról, hogyan hat az ibuprofen az idegrendszerben lévő savreceptorra. Részletesebben megvizsgáltuk azt a savreceptort, amely minden alkalommal aktiválódik, amikor fájdalmat érzünk, vagy sejtpusztulás esetén, például agyvérzést követően. Megtudtuk, hogy az ibuprofen nagyjából a receptor formáját befolyásolja, megakadályozva, hogy a fájdalom aktiválására szolgáló jel az agyba jusson

Stefan Pless docens

“Most először tudunk teljes képet adni arról, hogyan hat az ibuprofen a savreceptorra az idegrendszerben. Részletesebben megvizsgáltuk azt a savreceptort, amely minden alkalommal aktiválódik, amikor fájdalmat érzünk, vagy sejtpusztulás esetén, például agyvérzést követően. Megtudtuk, hogy az ibuprofen nagyjából a receptor formáját befolyásolja, megakadályozva, hogy a fájdalom aktiválására szolgáló jel az agyba jusson” – mondja Stephan Alexander Pless docens, a Gyógyszertervezés és Farmakológia Tanszék munkatársa, aki az új tanulmány mögött áll.

Új technika segít a kutatóknak az ibuprofen hatásának megállapításában
Az ibuprofen idegrendszerre gyakorolt hatásának megállapítása céljából a kutatók a savreceptor egy sor, kissé eltérő változatát állították elő. Itt megvizsgálták a sejtben az ibuprofen hozzáadása előtt és után az aktivitást, és aprólékosan részletezték a kölcsönhatást. Ennek során egy új, fluoreszcens anyagokat tartalmazó módszert kellett alkalmazniuk, mivel a receptorok olyan kicsik, hogy szabad szemmel nem láthatók. A fluoreszcens technikát alkalmazva azonban, amely a receptorokat világítóvá teszi, a kutatók további betekintést nyertek a folyamatba és a receptorok mozgatásába.

A kutatók felfedezték, hogy az ibuprofén hatását az okozza, hogy a receptor új formát vesz fel. Normális esetben a receptor egy speciális formát vesz fel, amelyet a sejt fájdalomkeltőként ismer fel. Ekkor a sejt jeleket küld az agyba, és a fájdalom érződik. Ha azonban ibuprofent adunk hozzá, a receptor egy másik formát vesz fel. Ez azt jelenti, hogy a sejt nem képes fájdalomkeltőnek felismerni, és ezért nem küld jeleket az agyba.

A felfedezés segíthet a jövőben a gyógyszerek célzott alkalmazásában
A kutatók remélik, hogy felfedezésük segíthet a jövőben a fájdalomcsillapító gyógyszerek célzott és finomított kifejlesztésében.

“Kutatóként folyamatosan próbálunk tanulni és új ismereteket szerezni a gyógyszerekről és azok hatásairól. Az ibuprofent sokan használják, ezért érdekel bennünket, hogy teljes képet kapjunk arról, hogyan hat a szervezetre. Most először rendelkezünk részletes ismeretekkel a hatásáról, és természetesen reméljük, hogy a jövőben mások is konstruktívan fel tudják majd használni ezt a tudást új és célzottabb gyógyszerek kifejlesztésére

Stefan Pless docens

“Kutatóként folyamatosan próbálunk tanulni és új ismereteket szerezni a gyógyszerekről és azok hatásairól. Az ibuprofent sok ember által használt gyógyszer, ezért érdekel bennünket, hogy teljes képet kapjunk arról, hogyan hat a szervezetre. Most először rendelkezünk részletes ismeretekkel a hatásáról, és természetesen reméljük, hogy a jövőben mások is konstruktívan tudják majd használni ezt a tudást új és célzottabb gyógyszerek kifejlesztéséhez” – mondja Stephan Pless.

A “Molecular basis for allosteric inhibition of acid-sensing ion channel 1a by ibuprofen” című tanulmány most jelent meg a Journal of Medicinal Chemistry című folyóiratban, és itt olvasható.

Kapcsolat:
Associate Professor Stephan Pless
E-mail: [email protected]
Telefon: +45 23 64 90 66

Leave a Reply

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.