Articles

Ibuprofeenin vaikutus hermostoon

26. syyskuuta 2017
Lääketutkimus

Suositussa kipulääkkeessä ibuprofeenissa on merkitystä hermostollamme. Kööpenhaminan yliopiston tutkijat ovat nyt ensimmäistä kertaa pystyneet selvittämään, miten lääke toimii hermostossa. Tutkijat toivovat, että tämän uuden tiedon avulla voidaan tulevaisuudessa valmistaa parempia ja kohdennetumpia kipulääkkeitä.

Ibuprofeeni, joka tunnetaan myös nimillä Ipren, Ibumetin ja Brufen, on kuumeen, kivun ja tulehduksen hoitoon käytettävä kipulääke (NSAID). Ibuprofeenilla on kuitenkin merkitystä myös hermostossamme, sillä lääkettä voidaan käyttää myös happovaurion aiheuttaman kivun hoitoon ja suojaamaan aivohalvauksen aiheuttamilta tietyntyyppisiltä aivovaurioilta. Aiemmat tutkimukset ovat osoittaneet, että tämä johtuu ibuprofeenin vuorovaikutuksesta tietyn reseptorin – niin sanotun happoreseptorin – kanssa hermostossa, mutta tämän vuorovaikutuksen luonne on tähän asti ollut tuntematon.

”Ensimmäistä kertaa pystymme antamaan täydellisen kuvan siitä, miten ibuprofeeni vaikuttaa happoreseptoriin hermostossa. Olemme tutkineet tarkemmin happoreseptoria, joka aktivoituu aina, kun tunnemme kipua tai solukuoleman sattuessa, esimerkiksi aivohalvauksen jälkeen. Olemme saaneet selville, että ibuprofeeni vaikuttaa karkeasti sanottuna reseptorin muotoon estäen kipua aktivoivan signaalin lähettämisen aivoihin

Asiakkuusprofessori Stephan Pless

”Ensimmäistä kertaa pystymme antamaan täydellisen kuvan siitä, miten ibuprofeeni vaikuttaa happoreseptoriin hermostossa. Olemme tutkineet tarkemmin happoreseptoria, joka aktivoituu aina, kun tunnemme kipua tai solukuoleman sattuessa, esimerkiksi aivohalvauksen jälkeen. Olemme saaneet selville, että ibuprofeeni vaikuttaa karkeasti sanottuna reseptorin muotoon ja estää kipua aktivoivan signaalin lähettämisen aivoihin”, sanoo uuden tutkimuksen takana oleva dosentti Stephan Alexander Pless lääkesuunnittelun ja farmakologian laitokselta.

Uusi tekniikka auttaa tutkijoita selvittämään ibuprofeenin vaikutuksen
Voidakseen selvittää ibuprofeenin vaikutuksen hermostoon tutkijat valmistivat sarjan hieman erilaisia versioita happoreseptorista. Tässä he tutkivat solun toimintaa ennen ja jälkeen ibuprofeenin lisäämisen ja analysoivat vuorovaikutuksen yksityiskohtaisesti. Prosessissa he joutuivat käyttämään uutta menetelmää, jossa käytettiin fluoresoivia aineita, sillä reseptorit ovat niin pieniä, että ne ovat paljain silmin näkymättömiä. Mutta käyttämällä fluoresoivaa tekniikkaa, joka saa reseptorit syttymään, tutkijat saivat lisää tietoa prosessista ja reseptorien liikkeistä.

Tutkijat havaitsivat, että ibuprofeenin vaikutus johtuu siitä, että reseptori ottaa uuden muodon. Normaalisti reseptori ottaa erityisen muodon, jonka solu tunnistaa kipua aiheuttavaksi. Silloin solu lähettää signaaleja aivoihin ja kipu tuntuu. Jos ibuprofeenia kuitenkin lisätään, reseptori muuttaa muotoaan. Tämä tarkoittaa, että solu ei pysty tunnistamaan sitä kipua aiheuttavaksi eikä siksi lähetä signaaleja aivoihin.

Löytö auttaa kohdentamaan lääkkeitä tulevaisuudessa
Tutkijat toivovat, että heidän löytönsä voi tulevaisuudessa auttaa kohdentamaan ja tarkentamaan kipulääkkeiden kehittämistä.

”Tutkijoina pyrimme jatkuvasti oppimaan ja hankkimaan uutta tietoa lääkkeistä ja niiden vaikutuksista. Ibuprofeeni on monien ihmisten käyttämä lääke, ja siksi olemme kiinnostuneita saamaan kokonaiskuvan siitä, miten se vaikuttaa elimistöön. Meillä on nyt ensimmäistä kertaa yksityiskohtaista tietoa siitä, miten se toimii, ja toivomme luonnollisesti, että muut voivat tulevaisuudessa käyttää tätä tietoa rakentavasti uusien ja kohdennetumpien lääkkeiden kehittämiseksi

Asiakkuusprofessori Stephan Pless

”Tutkijoina pyrimme jatkuvasti oppimaan ja saamaan uutta tietoa lääkkeistä ja niiden vaikutuksista. Ibuprofeeni on lääkitys, jota monet ihmiset käyttävät, ja siksi olemme kiinnostuneita saamaan kokonaiskuvan siitä, miten se vaikuttaa elimistöön. Meillä on nyt ensimmäistä kertaa yksityiskohtaista tietoa siitä, miten se toimii, ja toivomme luonnollisesti, että muut voivat tulevaisuudessa käyttää tätä tietoa rakentavasti uusien ja paremmin kohdennettujen lääkkeiden kehittämiseksi”, Stephan Pless sanoo.

Tutkimus ”Molecular basis for allosteric inhibition of acid-sensing ion channel 1a by ibuprofen” (Molekulaarinen perusta ibuprofeenin aiheuttamalle allosteric inhibition of acid-sensing ion channel 1a by ibuprofen) on juuri julkaistu Journal of Medicinal Chemistry -lehdessä, ja se on luettavissa täältä.

Yhteyshenkilöt:
assistenttiprofessori Stephan Pless
Sähköpostitse osoitteeseen: [email protected]
Puhelimitse: +45 23 64 90 66

Jätä vastaus

Sähköpostiosoitettasi ei julkaista.