Articles

Ibuprofens effekt på nervesystemet

26 september 2017
Lægemiddelforskning

Den populære smertestillende medicin ibuprofen spiller en rolle i vores nervesystem. For første gang har forskere fra Københavns Universitet nu været i stand til at fastslå, hvordan stoffet virker i nervesystemet. Forskerne håber, at den nye viden kan bidrage til, at man i fremtiden kan fremstille bedre og mere målrettet smertestillende medicin.

Ibuprofen, også kendt som lægemidlerne Ipren, Ibumetin og Brufen, er et smertestillende lægemiddel (NSAID), der anvendes til behandling af feber, smerter og betændelse. Men ibuprofen spiller også en rolle i vores nervesystem, da stoffet også kan bruges til at behandle smerter forårsaget af syreskader og til at beskytte mod visse typer hjerneskader forårsaget af slagtilfælde. Tidligere undersøgelser har vist, at dette skyldes ibuprofens interaktion med en bestemt receptor – den såkaldte syrereceptor – i nervesystemet, men arten af denne interaktion har hidtil været ukendt.

“For første gang er vi i stand til at give et fuldstændigt billede af, hvordan ibuprofen påvirker syrereceptoren i nervesystemet. Vi har undersøgt mere detaljeret den syrereceptor, der aktiveres, hver gang vi føler smerte eller i tilfælde af celledød, f.eks. efter et slagtilfælde. Vi har fundet ud af, at ibuprofen groft sagt påvirker receptorens form og forhindrer, at signalet til aktivering af smerte sendes til hjernen

Associeret professor Stephan Pless

‘For første gang er vi i stand til at give et fuldstændigt billede af, hvordan ibuprofen påvirker syrereceptoren i nervesystemet. Vi har undersøgt den syrereceptor mere detaljeret, som aktiveres, hver gang vi føler smerte eller i tilfælde af celledød, f.eks. efter et slagtilfælde. Vi har fundet ud af, at ibuprofen groft sagt påvirker receptorens form og forhindrer, at signalet til aktivering af smerte sendes til hjernen”, siger lektor Stephan Alexander Pless fra Institut for Lægemiddeldesign og Farmakologi, der står bag den nye undersøgelse.

Ny teknik hjælper forskerne med at fastslå effekten af ibuprofen
Med henblik på at fastslå ibuprofens effekt på nervesystemet har forskerne fremstillet en række lidt forskellige versioner af syrerereceptoren. Her undersøgte de aktiviteten i cellen før og efter tilsætning af ibuprofen og beskrev interaktionen minutiøst i detaljer. I den forbindelse måtte de anvende en ny metode med fluorescerende stoffer, da receptorerne er så små, at de er usynlige for det blotte øje. Men ved hjælp af den fluorescerende teknik, som får receptorerne til at lyse op, har forskerne fået yderligere indsigt i processen og receptorernes bevægelse.

Forskerne har opdaget, at virkningen af ibuprofen skyldes, at receptoren antager en ny form. Normalt antager receptoren en særlig form, som cellen genkender som smertefremkaldende. Derefter sender cellen signaler til hjernen, og smerten føles. Hvis der tilsættes ibuprofen, antager receptoren imidlertid en anden form. Det betyder, at cellen ikke kan genkende den som smertefremkaldende og derfor undlader at sende signaler til hjernen.

Fundet vil hjælpe med at målrette lægemidler i fremtiden
Forskerne håber, at deres opdagelse kan hjælpe med at målrette og forfine udviklingen af smertelindrende lægemidler i fremtiden.

“Som forskere forsøger vi hele tiden at lære og få ny viden om lægemidler og deres virkninger. Ibuprofen er et lægemiddel, der bruges af mange mennesker, og vi er derfor interesserede i at få det fulde billede af, hvordan det påvirker kroppen. For første gang har vi nu detaljeret viden om, hvordan det virker, og vi håber naturligvis, at andre i fremtiden vil kunne bruge denne viden konstruktivt til at udvikle nye og mere målrettede lægemidler

Associate Professor Stephan Pless

‘Som forskere forsøger vi hele tiden at lære og få ny viden om lægemidler og deres virkninger. Ibuprofen er et lægemiddel, der bruges af mange mennesker, og vi er derfor interesserede i at få det fulde billede af, hvordan det påvirker kroppen. For første gang har vi nu detaljeret viden om, hvordan det virker, og vi håber naturligvis, at andre i fremtiden vil kunne bruge denne viden konstruktivt til at udvikle nye og mere målrettede lægemidler”, siger Stephan Pless.

Undersøgelsen “Molecular basis for allosteric inhibition of acid-sensing ion channel 1a by ibuprofen” er netop blevet offentliggjort i Journal of Medicinal Chemistry og er tilgængelig her.

Kontakt:
Associate Professor Stephan Pless
E-mail: [email protected]
Telefon: [email protected]
Telefon: +45 23 64 90 66

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.