Articles

Vliv ibuprofenu na nervový systém

26. září 2017
Výzkum léčiv

Oblíbený lék proti bolesti ibuprofen hraje roli v našem nervovém systému. Výzkumníkům z Kodaňské univerzity se nyní poprvé podařilo zjistit, jak tento lék v nervovém systému funguje. Vědci doufají, že tyto nové poznatky mohou v budoucnu přispět k výrobě lepších a cílenějších léků proti bolesti.

Ibuprofen, známý také jako léky Ipren, Ibumetin a Brufen, je lék proti bolesti (NSAID) používaný k léčbě horečky, bolesti a zánětu. Ibuprofen však hraje roli také v našem nervovém systému, protože tento lék lze použít také k léčbě bolesti způsobené poškozením kyselinou a k ochraně před některými typy poškození mozku způsobenými mrtvicí. Předchozí studie ukázaly, že je to způsobeno interakcí ibuprofenu se specifickým receptorem – tzv. kyselým receptorem – v nervovém systému, ale povaha této interakce byla dosud neznámá.

„Poprvé jsme schopni podat úplný obraz toho, jak ibuprofen ovlivňuje kyselý receptor v nervovém systému. Podrobněji jsme prozkoumali kyselý receptor, který se aktivuje pokaždé, když cítíme bolest nebo v případě buněčné smrti, např. po mozkové mrtvici. Zjistili jsme, že ibuprofen zhruba řečeno ovlivňuje formu receptoru, čímž zabraňuje vyslání signálu pro aktivaci bolesti do mozku

Doktor Stephan Pless

„Poprvé jsme schopni podat úplný obraz toho, jak ibuprofen ovlivňuje kyselý receptor v nervovém systému. Podrobněji jsme prozkoumali kyselý receptor, který se aktivuje pokaždé, když cítíme bolest nebo v případě buněčné smrti, např. po mrtvici. Zjistili jsme, že ibuprofen, zhruba řečeno, ovlivňuje formu receptoru, čímž zabraňuje vyslání signálu pro aktivaci bolesti do mozku“, říká docent Stephan Alexander Pless z katedry designu léčiv a farmakologie, který stojí za novou studií.

Nová technika pomáhá vědcům zjistit účinek ibuprofenu
S cílem zjistit účinek ibuprofenu na nervový systém vytvořili vědci řadu mírně odlišných verzí kyselého receptoru. Zde zkoumali aktivitu v buňce před a po přidání ibuprofenu a podrobně popisovali interakci. Museli přitom použít novou metodu zahrnující fluorescenční látky, protože receptory jsou tak malé, že jsou pouhým okem neviditelné. Pomocí fluorescenční techniky, díky níž se receptory rozsvítí, však vědci získali další vhled do procesu a pohybu receptorů.

Vědci zjistili, že účinek ibuprofenu je způsoben tím, že receptor nabývá nové formy. Za normálních okolností receptor nabývá zvláštní formy, kterou buňka rozpozná jako formu vyvolávající bolest. Buňka pak vysílá signály do mozku a bolest je pociťována. Po přidání ibuprofenu však receptor nabývá jiné formy. To znamená, že ho buňka není schopna rozpoznat jako vyvolávající bolest, a proto nevysílá signály do mozku.

Objev pomůže v budoucnu zaměřit léky
Vědci doufají, že jejich objev může v budoucnu pomoci zaměřit a zdokonalit vývoj léků tlumících bolest.

„Jako vědci se neustále snažíme učit a získávat nové poznatky o lécích a jejich účincích. Ibuprofen je lék, který užívá mnoho lidí, a proto máme zájem získat úplný obraz o tom, jak působí na organismus. Poprvé nyní máme podrobné znalosti o tom, jak funguje, a samozřejmě doufáme, že ostatní budou moci tyto znalosti v budoucnu konstruktivně využít k vývoji nových a cílenějších léků

Doktor Stephan Pless

„Jako výzkumníci se neustále snažíme učit a získávat nové poznatky o lécích a jejich účincích. Ibuprofen je lék, který užívá mnoho lidí, a proto máme zájem získat úplný obraz o tom, jak působí na organismus. Poprvé nyní máme podrobné znalosti o tom, jak funguje, a samozřejmě doufáme, že ostatní budou moci tyto poznatky v budoucnu konstruktivně využít k vývoji nových a cílenějších léků,“ říká Stephan Pless.

Studie „Molecular basis for allosteric inhibition of acid-sensing ion channel 1a by ibuprofen“ byla právě publikována v časopise Journal of Medicinal Chemistry a je k dispozici zde.

Kontakt:
Asociate Professor Stephan Pless
E-mail: [email protected]
Telephone: +45 23 64 90 66

Leave a Reply

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.